美国西奈山伊坎医学院：发现新型靶向PRMT5 PROTAC —MS115

2025-04-21 cDRUGS 等3家媒体报道 科研进展

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近期，美国西奈山伊坎医学院的研究团队在《Journal of Medicinal Chemistry》上发表了一篇关于新型PRMT5降解剂MS115的论文。PRMT5是一种II型蛋白质精氨酸甲基转移酶，在多种癌症中过表达，并与不良预后相关。尽管已有多种PRMT5小分子抑制剂进入临床试验，但它们存在剂量限制性毒性问题。因此，研究团队开发了高效且选择性的PRMT5降解剂MS115，利用PROTAC技术通过泛素-蛋白酶体系统实现目标蛋白的选择性降解。这项创新技术有望克服传统小分子抑制剂的局限性，为癌症治疗带来新的希望。目前，MS115是该领域内具有显著降解效力的PRMT5降解剂之一。（摘要由动脉网AI生成）